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福建省药物新靶点研究重点实验室刘文教授团队荣获2022年度福建省自然科学奖一等奖
作者:福建省药物新靶点研究重点实验室  来源:厦门大学  浏览数:56  发布时间:2024-04-24 09:01:31

  近日,福建省人民政府网站发布了《福建省人民政府关于2022年度省科学技术奖励的决定》(闽政文〔2024〕126号),公布了2022年度福建省科学技术奖获奖名单。福建省药物新靶点研究重点实验室主任刘文教授主持完成的“肿瘤靶点JMJD6的功能、分子机制和干预研究”项目,获得福建省自然科学奖一等奖。该项目在JMJD6的基因表达调控(转录和剪接)和癌症发生发展中的功能、分子机制和靶向干预等方面取得了一系列原创性成果,为靶向JMJD6的药物筛选和先导化合物的优化提供了新策略,为相关癌症治疗提供了一种潜在的、新颖的治疗方式。

  该项目是刘文教授团队聚焦加氧酶JMJD6研究工作十余年取得的阶段性重要成果:团队围绕癌细胞中表观遗传调控因子如何调控基因表达和驱动癌症发生发展这个关键科学问题,聚焦于含JmjC结构域蛋白家族中的JMJD6成员展开研究,对JMJD6生化、机制及细胞功能进行了全面评析;报道了JMJD6除了作用于组蛋白,也能作用于非组蛋白发挥功能;发现了JMJD6直接和RNA相互作用,作为RNA结合蛋白在剪接中发挥重要的作用;阐明了JMJD6在ERα阳性乳腺癌等疾病发生发展中的作用机制;针对JMJD6的酶活性中心成药性口袋进行了大规模的活性小分子筛选的研究工作,获得了多个和JMJD6结合力强、酶活性抑制率高、特异性好、癌症细胞生长抑制率高的活性小分子。这一系列工作完成了JMJD6生化机制、致病机理到干预措施的研究链条,相关原创性成果先后发表在Cell、PNAS(2篇)、Nucleic Acids Research、Molecular Cell等国际知名杂志。

  下一步,团队将继续开拓,将已发现的具备显著转化潜力的小分子抑制剂开发为原创药物,为相关癌症治疗提供新措施。